Tālrunis: +86 21 6460 6569
page_banner

produkts

Bosutinibs (CAS Nr. 380843-75-4) Piedāvātais attēls
  • Bosutinibs (CAS Nr. 380843-75-4) 1

Bosutinibs (CAS Nr. 380843-75-4)

Ķīmiskās īpašības:

Molekulārā formula C26H29Cl2N5O3
Molārā masa 530.45
Blīvums 1.36
Kušanas punkts 116-120 ºC
Bolinga punkts 649,7±55,0 °C (paredzētais)
Uzliesmošanas punkts 346,7°C
Šķīdība Šķīst DMSO, nešķīst ūdenī
Tvaika spiediens 0-0Pa pie 20 ℃
Izskats Ciets
Krāsa pelēkbalts līdz gaiši brūns
pKa 7,63±0,10 (paredzētais)
Uzglabāšanas stāvoklis istabas temp
Stabilitāte Stabils 2 gadus no iegādes datuma, kā piegādāts. Šķīdumus DMSO var uzglabāt -20°C temperatūrā līdz 1 mēnesim.
Refrakcijas indekss 1.651
In vitro pētījums Bosutinibam ir lielāka selektivitāte pret Src nekā ne-Src saimes kināzēm ar IC50 1,2 nM, un tas efektīvi inhibē no Src atkarīgo šūnu proliferāciju ar IC50 100 nM. Bosutinibs būtiski inhibēja Bcr-Abl pozitīvo leikēmijas šūnu līniju KU812, K562 un MEG-01, bet ne Molt-4, HL-60, Ramos un citu leikēmijas šūnu līniju proliferāciju, ar IC50 attiecīgi 5 nM, 20 nM , un 20 nM, efektīvāk nekā STI-571. Līdzīgi kā STI-571, bosutinibs iedarbojas uz Abl-MLV transformējošām šķiedrām, un tam ir proliferatīva aktivitāte ar IC50 90 nM. Pie koncentrācijām attiecīgi 50 nM, 10-25 nM un 200 nM Bosutinibs izgrieza Bcr-Abl un STAT5 CML šūnās un v-Abl tirozīna fosforilāciju, kas izteikta šķiedrās, kā rezultātā tiek kavēta Bcr-Abl signālierīces fosforilēšana. /Hck. Lai gan tas nevar kavēt krūts vēža šūnu proliferāciju un izdzīvošanu, tas var ievērojami samazināt krūts vēža šūnu kustību un invāziju, IC50 ir 250 nM, un uzlabot β-katenīna starpšūnu adhēziju un membrānas lokalizāciju.
In vivo pētījums Bosutinibs bija efektīvs plikām pelēm, kurām bija Src-transformētu šķiedru ksenotransplantāti un HT29 ksenotransplantāti, lietojot devu 60 mg/kg dienā ar T/C vērtībām attiecīgi 18% un 30%. Bosutiniba perorāla ievadīšana pelēm 5 dienas ievērojami kavēja K562 audzēju augšanu atkarībā no devas. Lieli audzēji tika izskausti ar devu 100 mg/kg, ārstēšana ar devu 150 mg/kg noņēma audzējus bez toksicitātes. Salīdzinot ar ietekmi uz HT29 transplantētu audzēju, bosutinibs devā 75 mg/kg divas reizes dienā varēja kavēt audzēja augšanu plikām pelēm, kurām bija Colo205 transplantēts audzējs, pēc devas palielināšanas nebija lielāka efekta, bet 50 mg/kg. kg devai nebija nekādas ietekmes.

Produkta informācija

Produktu etiķetes

Bīstamības simboli Xi – kairinošs
Riska kodi 36 – Kairina acis
Drošības apraksts 26 – Ja nokļūst acīs, nekavējoties tās skalot ar lielu daudzumu ūdens un meklēt medicīnisku palīdzību.
WGK Vācija 3
HS kods 29335990

 

Ievads

Bosutinibs ir dubults Src/Abl inhibitors ar IC50 attiecīgi 1,2 nM un 1 nM.

  • Iepriekšējais:
  • Nākamais:
    • Uzrakstiet savu ziņu šeit un nosūtiet to mums

    saistītie produkti